¿Cuales son las fases de estudio necesarias para que un medicamento puede ser comercializado?

Los fármacos antes de ser comercializados tienen que pasar por diversas etapas,las 

cuales pueden comenzar de dos formas diferentes:

Primero tenemos el llamado screening sistemático, el cual trata de que en un laboratorio posean un gran numero de sustancias naturales, las cuales se van probando al azar para luego saber si tienen o no alguna actividad farmacológica, como por ejemplo si tuviese algún efecto analgésico, anti-inflamatorio, etc. A éstas sustancias las pasan por una bateria de prueba para así determinar si posee alguna actividad farmacéutica.

Por otro lado, tenemos el diseño molecular, en donde se pueden crear algunos fármacos "de diseño" gracias a todos los avances tecnológicos que ha ocurrido a lo largo de los años y al buen conocimiento que se tiene del cuerpo humano, para así saber donde tiene que actuar el fármaco para que surja algún efecto o acción.

Una vez que se haya experimentado en animales, se comienza con los llamados "ensayos clínicos", en otras palabras, se comienza a probar en personas.

Para esto se requiere de 4 fases:

•  Fase I: La sustancia o medicamento se prueba en unos pocos humanos sanos, con el fin de buscar que no sea perjudicial. 
•  Fase II: La sustancia o medicamento se prueba en unas pocas personas enfermas, para así poder encontrar una dosis en humanos.
•  Fase III: El fármaco se prueba en un gran número de personas enfermas, comparándolos con otros fármacos ya en el mercado y así finalmente llevar a su pronta comercialización.
•  Fase IV: Una vez comercializado el fármaco se tiene una cierta vigilancia, para comprobar que si una población normal lo ingiere, éste no provoque efectos adversos.

Etapas en la comercializacion de medicamentos: ¿Crees que son suficientes o debiese haber otras distintas o adicionales?

Para poder comercializar, un medicamento tendría que haber pasado por una seria de etapas las cuales sirven como prueba para que de esa manera el producto que finalmente compramos en las distintas farmacias del país sea completamente seguro para la o las personas que lo consuman o dependan de el.

Aquí es donde ponemos énfasis en lo señalado en el titulo, en que si las etapas por las cuales pasa un medicamentos son realmente eficaces y necesarias para que el medicamento producto sea completamente seguro para la salud de la persona dependiente.

Las etapas por las cuales pasa un medicamento cualquiera sea este, son realizadas con sumo cuidado, tomando todas las medidas de seguridad posible ya que un pequeño error en la composición de este podría significar un daño enorme para quien lo consuma.

Las fases que actualmente se utilizan para la fabricación y posterior comercialización de este medicamento, son relativamente suficientes ya que son realizadas muy cuidadosamente y hasta hoy se han tomado medidas para que un medicamento no dañe a los seres humanos, esto se puede ejemplificar con la prueba de medicamentos en animales antes que en humanos justamente realizada para no dañar la salud de este.

Estudios Toxicológicos

¿Qué es la toxicología?

La toxicología es el estudio de sustancias que dañan a los organismos vivos, ya sea a nivel celular o molecular. Esta disciplina se puede dividir en toxicología clínica, medioambiental, ocupacional y forense. La toxicología clínica se enfoca al daño causado por exposición aguda o crónica a concentraciones excesivas de una sustancia.

Paracelso señaló: "¿Hay algo que no sea veneno? Todas las cosas son veneno y no hay nada que no lo sea. Solamente la dosis determina que una cosa sea o no veneno", haciendo hincapié, ya en esa época, en que la única diferencia entre un medicamento y un veneno es la dosis.

Paralcelso

¿En qué consiste un estudio toxicológico?

Un estudio toxicológico es la búsqueda, por parte del laboratorio, de los posibles agentes etiológicos causantes de un cuadro clínico de intoxicación.
Dada la gran variedad de sustancias con que se puede intoxicar un individuo, los laboratorios deben trabajar coordinadamente con los Servicios de Urgencia para determinar el apropiado repertorio de exámenes y los tiempos de respuesta requeridos, de acuerdo a la realidad local, respecto del tipo de población y las causas más frecuentes de intoxicaciones.

Los laboratorios toxicológicos deben proveer dos niveles de análisis:

1. El primer nivel incluye el análisis de urgencia de determinados exámenes cuantitativos en sangre o exámenes cualitativos en orina. 


2. El segundo nivel de exámenes de drogas (estudios toxicológicos avanzados o ampliados), es para pacientes que se mantienen con compromiso de conciencia o con otros signos de intoxicación, en los cuales se requiere un análisis de "amplio espectro" para la búsqueda de sustancias que no son identificadas en el primer nivel. Este tipo de estudio permite el análisis de muestras de sangre, orina, contenido gástrico, vómito e incluso el medicamento sospechado. 

Talidomida

La talidomida es un fármaco que fue comercializado entre los años 1958 y 1963 como sedante y como calmante de las náuseas durante los tres primeros meses de embarazo (hiperémesis gravídica).

Como sedante tuvo un gran éxito popular ya que, en un principio, se creyó que no causaba casi ningún efecto secundario y, en caso de ingestión masiva, no resultaba letal. Este medicamento, producido por Chemie Grünenthal, de Alemania, provocó miles de nacimientos de bebés afectados de focomelia, anomalía congénita que se caracterizaba por la carencia o excesiva cortedad de las extremidades.

Focomelia

La talidomida afectaba a los fetos de dos maneras: Bien que la madre tomara el medicamento directamente como sedante o calmante de náuseas o bien que fuera el padre quien lo tomase, ya que la talidomida afectaba al esperma transmitiendo los efectos nocivos desde el momento de la concepción. 
Una vez comprobados los efectos teratogénicos nocivos (que provocaba malformaciones congénitas) del medicamento, éste fue retirado con más o menos prisa en los países donde había sido comercializado bajo diferentes nombres. 

Farmacocinética y modelo LADME

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan bajo el modelo LADME:

• Liberación del producto activo.
• Absorción del mismo.
• Distribución por el organismo.
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.
• Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo.

¿Que es una droga?

"Droga" es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de administración produce una alteración del natural funcionamiento del sistema nervioso central del individuo y crea dependencia, ya sea psicológica, física o ambas.




Conceptos básicos de la droga: http://mural.uv.es/sovimur/

Drogas naturales, semisintéticas y sintéticas.

Naturales

CRUDAS: La mayoría de las drogas procede de plantas y hay cientos de plantas con propiedades psicoactivas (hojas de coca, amapola de opio, cannabis sativa...)

REFINADAS: Provienen de las plantas, pero tras un proceso de laboratorio aumenta su principio activo. Morfina, cocaína y mescalina son los tres ejemplos de droga que existen en la planta, pero suelen conseguirse en forma de polvo. 

Cocaína

Semisintéticas

Son de procedencia natural pero que necesitan un proceso de laboratorio para el resultado final (cocaína, heroína, LSD....). Los farmacólogos toman a menudo drogas naturales refinadas y les producen variaciones de estructura química para modificar sus propiedades. 

Heroína

Sintéticas y artificiales

Las drogas totalmente sintéticas se hacen desde el principio en el laboratorio y no existen en la naturaleza. Ejemplos de estas drogas: derivados anfetamínicos (éxtasis, speed...), ketamina, PCP, fenilciclida (Valium), secorbital (Seconal)

Ketamina

Toxinas y Venenos

Las toxinas son sustancias creadas por plantas y animales que son venenosas o tóxicas para los seres humanos. También incluyen medicamentos que son útiles en pequeñas dosis, pero tóxicos cuando se utilizan en grandes cantidades.

La mayoría de las toxinas que causan problemas en humanos son secretadas por microorganismos como bacterias. Por ejemplo, el cólera se debe a una toxina bacteriana.

Toxina Bacteriana

Veneno,  es una sustancia capaz de producir graves alteraciones funcionales en un ser vivo. El veneno es algo nocivo para la salud que, incluso, puede llevar a la muerte.

Veneno de la serpiente cascabel

Como actúan las drogas en el organismo humano

Las drogas y las neuronas
Existe una gran variedad de sustancias que pueden alterar el funcionamiento del organismo; ya sea para normalizar una función y acelerar, inhibir o retrasar una respuesta.

DROGA ESTIMULANTE: Acelera la actividad neurológica en forma momentánea, exagerando la naturaleza de los estímulos. Pasado su efecto provoca depresión neurológica.
1)Cocaína
2)Tabaco
3)Café
4)Anfetamina
5)LSD(Acido Lisérgico )

Tabaco

•  DROGA DEPRESORA: Disminuye la actividad mental. Provoca nerviosismo e irritación pasado su efecto
           
1)Alcohol
2)Marihuana
3)Opio
4)Heroína 
5)Morfina
6)Tranquilizantes
8)Analgésicos

Alcohol

Relación entre las proteínas y las drogas.

Los medicamentos, tienen una estructura similar a los de una proteína. Llevando a cabo la degradación del compuesto determinado por la droga y ejerciendo el efecto correspondiente.
La droga llega a poseer efectos sobre las enzimas.

Relación de la concentración de las drogas con su efecto.

El desarrollo de la tolerancia

Conforme se va utilizando una droga de manera habitual, el cuerpo empieza a tolerar su efecto. Es decir, con la misma dosis, la persona nota un efecto menor. Eso sucede porque, por una parte, se activa el sistema nervioso produciendo ese efecto rebote con mayor rapidez; es decir, el cerebro se vuelve hipersensible a esa droga, dispuesto a compensar su efecto lo antes posible. 

Los peligros de la tolerancia

Una misma droga tiene, por lo general, diversos efectos en el cuerpo, y la tolerancia a cada uno de sus efectos no se desarrolla del mismo modo. Por ejemplo, la heroína tiene un efecto de euforia y la tolerancia a este efecto se produce con rapidez. Al mismo tiempo, produce una depresión del reflejo respiratorio en el cerebro, pero la tolerancia a este efecto ocurre más lentamente, si es que llega a ocurrir. Por este motivo, la muerte por sobredosis en común en adictos a la heroína que van aumentando la dosis para lograr el mismo efecto euforizante, produciéndose una parada respiratoria.

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Heroína

El síndrome de la abstinencia

Cuando una persona deja de consumir la droga a la que es adicta, aparecen una serie de síntomas que reciben el nombre de síndrome de abstinencia. Cuando ha estado consumiendo drogas depresoras, como alcohol, aparecen síntomas como temblores, ansiedad, irritabilidad y a veces reacciones psicóticas.

Si se trata de drogas estimulantes, los síntomas de abstinencia incluyen fatiga, somnolencia,estado de ánimo deprimido y aumento del apetito.

Diversas fuentes de obtención de drogas con actividades terapéuticas

Morfina:Después de secar el opio bruto y reducirlo a polvo, éste se consuma en cloroformo, posteriormente se diluye el residuo en agua o alcohol, se precipita por amoniaco y la morfina queda liberada en forma de polvo cristalino.
Se utiliza principalmente como analgésico.

Opio bruto

Marihuana: Es efectiva para tratar dolores agudos, dolores vinculados a infecciones del sistema nerviosa, la anorexia y el sida.

También el tratamiento convencional con la marihuana medicinal, se basa en opiáceos para calmar el dolor y productos antiinflamatorios para mejorar el movimiento de las articulaciones. 

                                                                Marihuana medicinal 

Cocaína: El consumo de mate de coca, así como el mascado de las hojas de coca, incrementa la absorción del oxígeno en la sangre y con ello combate el mal de montaña y tiene efectos de ayudar en la digestión y carminativo

                                                                Hoja de cocaína

IMÁGENES DE LOS ESTADOS DE AGREGACIÓN DE LA MATERIA

Un anexo y prueba de todo lo que hemos aprendido: http://www.creartest.com/hacertests-42078-cuanto_sabes_de_reciclaje.php

ESTADOS DE AGREGACIÓN DE LA MATERIA

Estado sólido

Los objetos en estado sólido se presentan como cuerpos de forma compacta y precisa; sus átomos a menudo se entrelazan formando estructuras estrechas definidas, lo que les confiere la capacidad de soportar fuerzas sin deformación aparente.

Las sustancias en estado sólido presentan características como:

§ Cohesión elevada.

§ Forma definida.

§ Incompresibilidad (no pueden comprimirse).

§ Resistencia a la fragmentación.

§ Fluidez muy baja o nula.

§ Algunos de ellos se subliman (yodo).

§ Volumen constante (hierro).

Estado Líquido

Si se incrementa la temperatura, el sólido va perdiendo forma hasta desaparecer la estructura cristalina, alcanzando el estado líquido. Característica principal: la capacidad de fluir y adaptarse a la forma del recipiente que lo contiene. En este caso, aún existe cierta unión entre los átomos del cuerpo, aunque mucho menos intensa que en los sólidos.

El estado líquido presenta las siguientes características:

§ Cohesión menor.

§ Movimiento energía cinética.

§ No poseen forma definida.

§ Toma la forma de la superficie o el recipiente que lo contiene.

§ En el frío se contrae (exceptuando el agua).

§ Posee fluidez a través de pequeños orificios.

§ Puede presentar difusión.

§ Volumen constante.

Estado Gaseoso

Incrementando aún más la temperatura, se alcanza el estado gaseoso. Las moléculas del gas se encuentran prácticamente libres, de modo que son capaces de distribuirse por todo el espacio en el cual son contenidos.

El estado gaseoso presenta las siguientes características

§ Cohesión casi nula.

§ No tienen forma definida.

§ Su volumen es variable dependiendo del recipiente que lo contenga.

§ Pueden comprimirse fácilmente.

§ Ejercen presión sobre las paredes del recipiente contenedor.

§ Las moléculas que lo componen se mueven con libertad.

§ Ejercen movimiento ultra dinámico.

Estado Plasmático

El plasma es un gas ionizado, es decir que los átomos que lo componen se han separado de algunos de sus electrones. De esta forma el plasma es un estado parecido al gas pero compuesto por aniones y cationes (iones con carga negativa y positiva, respectivamente), separados entre sí y libres, por eso es un excelente conductor. Un ejemplo muy claro es elSol.

ESTRUCTURA INTERNA DE LOS SÓLIDOS

Las sustancias sólidas se caracterizan porque tienen un volumen y una forma determinada. Hacer que modifiquen su forma suele ser difícil: son indeformables, aunque algunos son relativamente elásticos.

Esto se debe a la estructura interna de las moléculas, átomos o iones que constituyen el sólido. Como las fuerzas intermoleculares son muy intensas, estas partículas están ordenadas espacialmente, fijas en unas posiciones determinadas.

IMÁGENES DE LOS SÓLIDOS

DESCRIPCIÓN DE LOS SÓLIDOS

Toda la materia está formada por moléculas.

Para cada sustancia, las moléculas tienen un modo particular de agregarse.

Macroscópicamente describimos a los sólidos como sustancias con volumen y forma definidos.

A nivel molecular veríamos que las moléculas están relativamente fijas en posiciones bien definidas del espacio.

Los sólidos son incompresibles no se adaptan a cualquier forma.
Se caracteriza por fuerzas de cohesión grandes, mucho mayores que las de repulsión. Como consecuencia, los espacios intermoleculares son mínimos, el orden es perfecto y las partículas se mantienen en posiciones rígidas. Los sólidos poseen volumen propio.

Las moléculas, átomos o iones ocupan posiciones específicas en una estructura tridimensional. 

La libertad de movimiento molecular es muy restringida, no pueden fluir. Los sólidos poseen forma propia.

APLICACIONES DE LOS SÓLIDOS

Debido a sus propiedades mecánicas, hay un gran número de sólidos amorfos que se emplean como materiales para la industria y la construcción.

Los óxidos amorfos, gracias a su transparencia, solidez y facilidad para darle forma en láminas grandes, se emplean profusamente como vidrio de ventana.

Ciertos polímeros orgánicos, en virtud de su resistencia y peso ligero y fácil procesamiento, se emplean como materiales estructurales (plásticos).

PROPIEDADES DE LOS SOLIDOS

Se caracteriza por la gran fuerza de cohesión entre sus moléculas, lo cual impide cualquier tipo de expansión. Calentados a gran temperatura, la cohesión se debilita y puede convertirse sucesivamente en líquido y gas.

FORMA: tienen forma propia y fija.
VOLUMEN: volumen propio y fijo.
COMPRESIBILIDAD: no pueden comprimirse.
FUERZAS INTERMOLECULARES En un sólido las fuerzas intermoleculares que predominan son las de ATRACCIÓN.

Como ya mencionamos, un sólido es una sustancia formada por moléculas que se encuentran estrechamente unidas entre sí mediante una fuerza llamada fuerza de cohesión.


¿A qué se debe que los sólidos sean diferentes?

Estas diferencias pueden explicarse debido a que los cuerpos sólidos presentan propiedades específicas, en mayor o menor grado, entre las cuales señalaremos:

•Elasticidad: Un sólido recupera su forma original cuando es deformado. Un elástico o un resorte son objetos en los que podemos observar esta propiedad. Estira un elástico y observa lo que sucede.

•Fragilidad: Un sólido puede romperse en muchos pedazos (quebradizo). En más de una ocasión habrás quebrado un vaso de vidrio o un objeto de greda. Estos hechos representan la fragilidad de un sólido.




•Dureza: Un sólido es duro cuando no puede ser rayado por otro más blando. El diamante de una joya valiosa o el utilizado para cortar vidrios presenta dicha propiedad.

CLASIFICACIÓN DE LOS SÓLIDOS

Los sólidos se clasifican en dos grandes grupos:

1.- Sólidos Amorfos

2.- Sólidos Cristalinos

SÓLIDO AMORFO

Un sólido amorfo es un tipo de solido que no posee una forma externa definida ni distribuida ordenada de las moléculas en su estructura interna.

Algunos sólidos amorfos se componen de moléculas grandes y complejas, muchos otros son moléculas que no se pueden aplicar bien. Entre los sólidos amorfos más conocidos están el hule y el vidrio.

SÓLIDOS CRISTALINOS

Llamados también sólidos auténticos, son aquellos cuerpos que se presentan con una forma externa definida y una distribución molecular regular y perfectamente distribuida.

Los sólidos cristalinos se pueden identificar fácilmente porque:

1.- Se presentan en cristales definidos, visibles con o sin microscopio.

2.- Se funden a temperaturas definidas.

3.- pueden romperse más fácilmente en unas direcciones que en otras.

PUNTO DE FUSIÓN O DE CONGELAMIENTO

Es la temperatura a la que un líquido sometido a una presión determinada se transforma en sólido.

El punto de fusión de un líquido puro (no mezclado) es en esencia el mismo que el punto de fusión de la misma sustancia en su estado sólido, y se puede definir como la temperatura a la que el estado sólido y el estado líquido de una sustancia se encuentra en equilibrio.

TRANSFERENCIA DE CALOR EN SÓLIDOS

Proceso por el que se intercambia energía en forma de calor entre distintos cuerpos, o entre diferentes partes de un mismo cuerpo que están a distinta temperatura.

La cantidad de calor necesaria para fundir un gramo de un solido en su punto de fusión se llama calor de fusión .

El calor molar de fusión ( H fus ; kJ/mol) es la cantidad de calor necesaria para fundir una mol de sólido en un punto de fusión.

CONDUCCIÓN

En los sólidos, la única forma de transferencia de calor es la conducción. Si se calienta un extremo de una varilla metálica, de forma que aumente su temperatura, el calor se transmite hasta el extremo más frio por conducción.

CONDUCTOR ELÉCTRICO

Cualquier material que ofrezca poca resistencia al flujo de electricidad. La diferencia entre un conductor y un aislante, que es un mal conductor de electricidad o de calor, es de grado más que de tipo, ya que todas las sustancias conducen electricidad en mayor o en menor medida.

DIELÉCTRICOS

Dieléctrico, sustancia que es mala conductora de la electricidad y que amortiguara la fuerza de un campo eléctrico que la atraviese. Las sustancias conductoras carecen de esta propiedad de amortiguación. Dos cuerpos de cargas opuestas situados a cada lado de un trozo de vidrio se atraerán entre sí.

DIAGRAMA DE FASE

Punto triple, condiciones de temperatura y presión a las que pueden coexistir en equilibrio las tres fases de una sustancia pura: sólida, líquida y gaseosa.

Un grafico de la presión frente a la temperatura que muestra los intervalos en los que pueden existir las distintas fases se denominan diagrama de fases. En el del agua, mostrado aquí, las líneas AB y BC representan las curvas de presión de vapor del hielo y el agua líquida respectivamente.

SISTEMAS CRISTALOGRÁFICOS

Los cristalógrafos han demostrado que son necesarias solo siete tipos diferentes de celda unidad para crear todas las redes puntuales .A. J. Bravais mostró que catorce celdas unidad estándar podían describir todas las estructuras reticulares posibles.

Para determinar completamente la estructura cristalina elemental de un sólido, además de definir la forma geométrica de la red, es necesario establecer las posiciones en la celda de los átomos.

Las alternativas son las siguientes:

• Celda primitiva o simple en la que los puntos reticulares son sólo los vértices del paralelepípedo.

• Celda centrada en las cara, que tiene puntos reticulares en las caras, además de en los vértices

• Celda centrada en el cuerpo que tiene un punto reticular en el centro de la celda, además de los vértices.

• Primitiva con ejes iguales y ángulos iguales ó hexagonal doblemente centrada en el cuerpo, además de los vértices.

Ejemplo de estructura: Es el Na Cl posee una estructura cristalina cúbica centrada en las caras, en la que los átomos de cloro y sodio se encuentran dispuestos en forma alternada.

Las Redes de Bravais.

El empleo de celdillas unidad facilita en gran medida la descripción de las estructuras en los cristales, ya que con ello se limita el número de posibles celdillas a tan sólo siete.

Para esto, consideremos una entidad imaginaria para representar tanto a un átomo como a un grupo de átomos, a la que denominaremos punto reticular.

SISTEMA CRISTALINO

REDES DE BRAVAIS:

1) CÚBICO

2) HEXAGONAL:

3) MONOCLÍNICO:

4) ORTORRÓMBICO:

5) ROMBOÉDRICO:

6) TETRAGONAL:

7) TRICLÍNICO: